Андрокур: инструкция по применению.

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

ципротерона ацетата, микро 20 - 10 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат - 63,40 мг, крахмал кукурузный - 44,00 мг, повидон 25000 - 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат - 0,25 мг.

Описание:

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы "BW".

Фармакотерапевтическая группа: Антиандроген. МКБ-10:

II.C60-C63.C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

XII.L60-L75.L64 Андрогенная алопеция

IV.E20-E35.E28.1 Избыток андрогенов

IV.E20-E35.E30.1 Преждевременное половое созревание

V.F50-F59.F52.7 Повышенное половое влечение

XII.L20-L30.L21.8 Другой себорейный дерматит

XII.L60-L75.L68.0 Гирсутизм

XII.L60-L75.L70.8 Другие угри

АТХ:

G.03.H.A.01 Ципротерон

Фармакодинамика:

Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.

Действующее вещество препарата Андрокур® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.

Системная токсичность

Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.

Эмбриотоксичность/тератогенность

Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.

Генотоксичность и канцерогенность

В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.

Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.

Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение

Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза - 0,8 часа, вторая - 2,3 дня.Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Метаболизм / биотрансформация

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15β-гидрокси-производное.

Выведение

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.

Показания:

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

гирсутизм средней степени тяжести;
андрогенная алопеция средней степени тяжести;
тяжелые и среднетяжелые формы акне, сопровождающиеся воспалением,
образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи.

Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.

Противопоказания:

Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина- Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®, подростковый возраст (до завершения полового созревания).

Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане®-35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур®.

С осторожностью:

У пациенток с сахарным диабетом.

Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане®-35.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане®-35.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур® и Диане®-35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане®-35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка препарата Диане®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.

Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Прием пропущенных таблеток

Если пациентка забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане®-35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35.

Применение у определенных категорий пациенток

Детский и подростковый возраст

Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.

Пожилой возраст

Препарат Андрокур® показан только женщинам репродуктивного возраста.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур® противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.

Побочные эффекты:

Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.

Наиболее серьезным побочным действием препарата Андрокур® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.

Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата Андрокур® 10 мг.

В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.

Органы и системы	Частота не определена
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)	Доброкачественные и злокачественные опухоли печени*
Нарушения со стороны иммунной системы	Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны обмена веществ	Уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия
Нарушения психики	Депрессия, повышение либидо, понижение либидо
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Внутрибрюшные кровотечения*
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нарушения функции печени, желтуха, гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Напряжение, болезненность и увеличение молочных желез, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища*

* - дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания".

На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.

Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане®-35.

Передозировка:

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.

Взаимодействие:

На фоне приема препарата Андрокур® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.

При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.

Особые указания:

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.

Влияние на печень

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, темный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® следует отменить.

На фоне применения препарата Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.

Сахарный диабет

У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.

Комбинированное лечение

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются "мажущие" кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.

Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане®-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35. Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.

Отсутствие кровотечения "отмены"

Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Менингиомы

Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих Андрокур® в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг.

Упаковка:

По 15 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N016225/01 Дата регистрации: 19.02.2010 Владелец Регистрационного удостоверения: Байер Фарма АГ Германия Производитель: Дата обновления информации: 05.10.2015 Иллюстрированные инструкции

Андрокур: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.
Вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.

Описание

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Фармакологическое действие

Ципротерон ацетат обладает антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.
Ципротерон ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.
У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Для человека также описаны следующие эффекты, связанные с центральным антигонадотропным действием препарата: сокращение активности сальных желез,
воздействие на рост волос, предотвращение андрогенных импульсов роста на ткани
предстательной железы, ингибирование преждевременных пубертатных процессов развития, включая кости.
Ципротерон ацетат является сильнодействующим гестагеном. Уже после одной полной дозы в 20-30 мг он приводит к трансформации эндометрия.
Как сильнодействующий гестаген ципротерона ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Вследствие этого антигонадотропного действия не наблюдается роста секреции ЛГ, хотя андрогены вытесняются в результате антиандрогенного действия ципротерона ацетата на рецепторы в гипоталамусе, где они оказывают свою отрицательную обратную связь. Секреция ЛГ и ФСГ притормаживается гестагенным частичным действием ципротерона ацетата. В результате происходит снижение уровня тестостерона и эстрогенов в плазме. Антигонадотропное действие ослабляется у мужчин, т.к. ингибирующее влияние андрогенов уменьшается посредством эффективного антиандрогенного активного компонента в гипоталамусе.
Концентрации тестостерона и эстрогенов уменьшаются под действием ципротерона ацетата. Значительное влияние на 17-кетостероиды и 17 кетогенные стероиды не обнаружено. Секреция кортизола остается неизменной или уменьшается. Отсутствует значительное влияние на функцию надпочечников у взрослых. Оценки всех полученных результатов позволяют сделать вывод о том, что чувствительность системы в целом не поддается влиянию.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.
Ципротерон ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5 - 4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, в том числе гидроксилированием и конъюгацией. Основным метаболитом в сыворотке является 15-бета-гидроксипроизводное. Фаза 1 метаболизма ципротерона ацетата в основном катализируется ферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Небольшие количества выводятся с желчью в неизмененном виде.

Показания к применению

■ Паллиативная терапия при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы, если лечение аналогами ЛГРГ или оперативное вмешательство оказались недостаточными или противопоказаны

■ Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

■ Подавление феномена вспышки, связанного с повышением уровня тестостерона в начале лечения агонистами ЛГРГ

Противопоказания

При повышенном половом влечении у мужчин

■ Заболевания печени.

■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования.

■ Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время.

■ Тяжелые формы сахарного диабета, сопровождаемые сосудистыми изменениями.

■ Серповидно-клеточная анемия.

При паллиативной терапии при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы

■ Повышенная чувствительность к ципротерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.

■ Заболевания печени.

■ Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.

* Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (только, если они не связаны с метастазами рака предстательной железы).

■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования (за исключением распространённого рака предстательной железы).

■ Менингиома в анамнезе или в настоящее время.

■ Тяжелая хроническая депрессия.

■ Тромбозы и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время.

■ До конца полового созревания у подростков и детей, поскольку не исключено неблагоприятное влияние на нестабилизированную эндокринную систему и (или) рост.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемией Андрокур® Депо назначается только после оценки соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Способ применения и дозы

Как и все масляные растворы, Андрокур® Депо вводят только внутримышечно! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 300 мг внутримышечно каждые 7 дней.

В случае улучшения состояния или достижении ремиссии не следует прерывать

лечение или снижать дозу.

Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг каждые 10 - 14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения можно уменьшить дозу или прекратить терапию. Уменьшение дозы или отмена лечения осуществляется постепенно путём увеличения интервала между инъекциями или перехода к низкодозовым таблеткам.

Первоначально для уменьшения феномена вспышки

Однократно глубоко в мышцу вводят одну ампулу препарата.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Андрокур Депо нельзя применять пациентам мужского пола младше 18 лет, т.к. данные по эффективности и переносимости для этой возрастной группы отсутствуют.

Андрокур Депо нельзя применять до окончания пубертатного периода, т. к. не исключено неблагоприятное влияние на рост и нестабилизированную эндокринную систему.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов пожилого возраста не проводились.

Пациенты с заболеваниями печени

Препарат Андрокур Депо противопоказан пациентам с заболеваниями печени, пока лабораторные параметры снова не нормализуются.

Пациенты с ограниченной функцией почек

Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов с нарушениями функций почек не проводились.

Побочное действие

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® Депо не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - Медицинского словаря для регуляторной деятельности. Синонимы, или сопутствующие состояния, не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения Андрокуром® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.
Иногда наблюдалась тенденция к незначительному повышению уровня пролактина при высоких дозах ципротерона ацетата.
У мужчин прием Андрокура® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.
Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более.
При появлении любой из указанных реакций или реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Смотрите также раздел «Меры предосторожности».

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Меры предосторожности

Во время лечения Андрокуром® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимавших ежедневно 100 мг и более ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в том числе желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, через регулярные промежутки времени во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура® Депо) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или

при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

При длительном применении ципротерона ацетата в дозах 25 мг/день и выше сообщалось о возникновении (разовых или множественных) менингиом. В случае выявления менингиом у пациента при лечении препаратом Андрокур® Депо, лечение должно быть прекращено (см. раздел «Противопоказания»),

При применении препарата Андрокур® Депо сообщалось о развитии анемии, поэтому необходим регулярный контроль числа красных кровяных телец в процессе лечения. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Возможно возникновение необходимости изменить количество принимаемых антидиабетических препаратов или инсулина при лечении препаратом Андрокур® Депо (см. раздел «Противопоказания»),

Часто при высокодозированном лечении препаратом Андрокур® Депо может возникнуть учащённое дыхание. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специальное лечение при этом симптомокомплексе не требуется. Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

В процессе лечения также необходимо регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку на основании доклинических данных предполагается её подавление вследствие кортикоидоподобного эффекта препарата в высоких дозах.

Не следует применять препарат до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на рост, а также на пока еще не стабилизированную эндокринную систему.

Медленно развивающееся во время лечения угнетение сперматогенеза, которое сопровождается бесплодием, обратимо после отмены препарата. В течение нескольких месяцев, иногда вплоть до 20 месяцев, восстанавливается состояние, которое было до начала приема препарата Андрокур® Депо. У мужчин репродуктивного возраста, для которых репродуктивная способность может быть важна после приема препарата, рекомендуется в качестве меры предосторожности провести контрольную спермограмму до начала лечения. Это позволяет избежать любых необоснованных претензий по поводу будущего бесплодия в результате антиандрогенной терапии.

Ципротерона ацетат может способствовать увеличению частоты депрессивных расстройств. Они возникают во время первых 6-8 недель лечения. Пациенты с депрессивной тенденцией в анамнезе должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Ципротерон ацетат должен с осторожностью назначаться пациентам с известными тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку возможно возникновение отёков и увеличение веса.

Как и другие масляные растворы Андрокур Депо вводят внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболия при применении масляных растворов в некоторых случаях может привести к таким симптомам, как кашель, диспноэ и боли в области грудной клетки. Могут возникнуть также другие симптомы, например, вазовагальные реакции, включая недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезию или синкопе. Эти реакции могут возникнуть во время инъекции или непосредственно после нее, они обратимы. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение кислорода.

При лечении Андрокуром® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура® Депо пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Форма выпуска

Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла. По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Инструкция к препарату Андрокур входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Производители: Schering-Plough Healthcare Products (USA)

Действующие вещества

Ципротерон

Класс заболеваний

Повышенное половое влечение
Злокачественное новообразование предстательной железы
Себорейный дерматит
Андрогенная алопеция
Гирсутизм

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антиандрогенное
Гестагенное

Фармакологическая группа

Гомеопатические средства
Андрогены, антиандрогены

Показания к применению препарата Андрокур

Андрокур®, 10 мг

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

Гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);

Андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);

Тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.

При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура® в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.

Андрокур®, 50 мг

Неоперабельный рак предстательной железы.

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.

Андрокур®, 100 мг

Метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона).

Андрокур® Депо

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Форма выпуска препарата Андрокур

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1.
таблетки 10 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 1.
таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50, пачка картонная 1.
таблетки 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 6.
таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2.
таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Андрокур®, 10 мг

Действующее вещество Андрокура® 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур® 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Андрокур®, 50 и 100 мг

Андрокур® Депо

Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Андрокур®, 10 мг

После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. Cmax в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl - 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15?-гидрокси-производное.

Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T1/2 - 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T1/2 - 1,7 дня).

Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5–4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятно повышение концентрации ципротерона в сыворотке в 2–2,5 раза за один цикл лечения.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.

Андрокур®, 50 мг

Ципротерона ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5–4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

T1/2 - (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата - практически полная (около 88%).

Андрокур®, 100 мг

Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови - около 96%.

T1/2 - (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Андрокур® Депо

После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax - (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 - (4±1,1) дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5–4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Бoльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом, небольшие количества - с желчью в неизмененном виде.

Использование препарата Андрокур во время беременности

Андрокур®, 10 мг

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Андрокур®, 10 мг

Беременность;

Грудное вскармливание;

Заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время);

Идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;

Герпес беременных в анамнезе;

Кахексия;

Тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

Тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;

Серповидно-клеточная анемия;

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).

Андрокур®, 50 и 100 мг

Андрокур®Депо

Повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата;

Заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции;

Синдром Дубина-Джонсона;

Синдром Ротора;

Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы);

Кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

Тяжелая хроническая депрессия;

Тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.

Применение препарата Андрокур® 50 мг и Андрокур® Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано:

При наличии у пациента тяжелых форм диабета;

Серповидно-клеточной анемии.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Следует применять препарат Андрокур® 100 мг при следующих заболеваниях:

Тромбоэмболитические процессы в анамнезе;

Тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;

При серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Андрокур®, 10 мг

Могут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния.

Редко - аллергические реакции и зуд.

Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане®-35.

Андрокур®, 100 мг

В начале лечения могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности концентрации внимания.

Редко могут наблюдаться аллергические реакции, увеличение или уменьшение масса тела. Возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, обратимое снижение полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз наблюдается чувство нехватки воздуха и нарушения функции печени.

Андрокур® 50 мг, Андрокур® Депо

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения Андрокуром® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.

Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Андрокур®, 10 мг

Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).

Как правило, дополнительно к Диане®-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура® в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане®-35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.

Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Если женщина забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур® оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане®-35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

Андрокур®, 50 и 100 мг

Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях: как правило, начальная доза - 1 табл. (по 50 мг 2 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура® 50 мг 2–3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 2–3 раза в день, длительно).

При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур®, 100 мг следует отменить.

Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале - по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5–7 дней, затем - по 200 мг в день в течение 3–4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.

Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50–100 мг/сут (по 1–3 табл. Андрокура® 50 мг или по 0,5–1,5 табл. Андрокура® 100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 3 раза в день).

Андрокур® Депо

В/м, медленно, глубоко в мышцу.

Как и все масляные растворы Андрокур® Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.

При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Передозировка

Андрокур®, 10 мг

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура® 10 мг не сообщалось.

Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Андрокур®, 50 и 100 мг

Андрокур® Депо

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Взаимодействие с другими препаратами

Андрокур®, 10 мг

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Андрокур®, 50 мг

Андрокур® Депо

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Андрокур®, 100 мг

Антигонадотропное действие ципротерона ацетата усиливается при его комбинированном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона, вызываемое агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.

Особые указания при приеме препарата Андрокур

Андрокур®, 10 мг

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и исследование мазка шеечной слизи). Также необходимо исключить беременность.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациентки, страдающие сахарным диабетом, во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.

В период лечения следует соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания.

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат, наблюдалось развитие опухолей печени. Несмотря на то что связь с приемом препаратов не доказана, в случае появлении сильных болей в области живота, которые не проходят самостоятельно в течение короткого времени, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Прием препарата Андрокур® противопоказан при беременности. Для предотвращения нежелательной беременности, а также межменструальных кровотечений следует одновременно применять контрацептивный препарат Диане®-35, который вызывает кровотечения и вследствие того, что он содержит такое же антиандрогенное действующее вещество (ципротерона ацетат) усиливает терапевтический эффект препарата Андрокур®.

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются мажущие кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо обратиться к врачу для проведения гинекологического обследования.

Ввиду необходимости дополнительного приема Диане®-35 следует также учесть всю соответствующую информацию по данному препарату.

С осторожностью - сахарный диабет.

Андрокур®, 50 мг, Андрокур® Депо

Во время лечения Андрокуром® следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы.

Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура®) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

При лечении Андрокуром® больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура® пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата Андрокур® Депо.

Андрокур®, 100 мг

Лечение Андрокуром® следует проводить под контролем функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

При наличии признаков гепатотоксичности прием препарата следует отменить.

У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов (контроль уровня глюкозы должен проводиться чаще, чем обычно).

Негативного влияния Андрокура® на фертильность после прекращения лечения не отмечено.

В период лечения необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

G Mочеполовая система и половые гормоны

G03 Половые гормоны и модуляторы половой системы

G03H Антиандрогены

G03HA Антиандрогены

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Андрокур, 10 мг Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как: гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане-35.Андрокур, 50 мгнеоперабельный рак предстательной железы.повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.Андрокур, 100 мгметастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1. таблетки 10 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 1. таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50, пачка картонная 1. таблетки 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 6. таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2. таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Андрокур, 10 мгДействующее вещество Андрокура 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Фармакокинетика

Андрокур, 10 мгПосле приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. Cmax в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl - 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15β-гидрокси-производное.Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T1/2 - 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T1/2 - 1,7 дня).Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5–4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятно повышение концентрации ципротерона в сыворотке в 2–2,5 раза за один цикл лечения.Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.Андрокур, 50 мгЦипротерона ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5–4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.T1/2 - (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата - практически полная (около 88%).Андрокур, 100 мгПрепарат полностью всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови - около 96%.T1/2 - (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Андрокур, 10 мгбеременность;грудное вскармливание;заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время);идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;герпес беременных в анамнезе;кахексия;тяжелая хроническая депрессия;тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;серповидно-клеточная анемия;повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).Андрокур, 50 и 100 мгповышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата;заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции;синдром Дубина-Джонсона;синдром Ротора;опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы);кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);тяжелая хроническая депрессия;тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.Применение препарата Андрокур 50 мг и Андрокур Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано:при наличии у пациента тяжелых форм диабета;серповидно-клеточной анемии.С ОСТОРОЖНОСТЬЮСледует применять препарат Андрокур 100 мг при следующих заболеваниях:тромбоэмболитические процессы в анамнезе;тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;при серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Андрокур, 10 мгМогут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния.Редко - аллергические реакции и зуд.Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане-35.Андрокур, 100 мгВ начале лечения могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности концентрации внимания.Редко могут наблюдаться аллергические реакции, увеличение или уменьшение масса тела. Возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, обратимое снижение полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз наблюдается чувство нехватки воздуха и нарушения функции печени.Андрокур 50 мг, Андрокур ДепоСледующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения Андрокуром снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура в дозе 25 мг и более.

Способ применения и дозы

АндрокурВнутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости.Андрокур, 10 мгДля обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур принимают в сочетании с препаратом Диане-35.Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).Как правило, дополнительно к Диане-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане-35.Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур и Диане-35.Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.Если женщина забыла принять таблетку Диане-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане-35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.Пропуск таблеток Андрокур может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане-35.Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане-35.Андрокур, 50 и 100 мгДля снижения полового влечения при сексуальных отклонениях: как правило, начальная доза - 1 табл. (по 50 мг 2 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг 2–3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно.С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на 1 табл., или лучше на 0,5 табл., с интервалом в несколько недель.Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2–3 раза в день, длительно).При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур, 100 мг следует отменить.Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале - по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5–7 дней, затем - по 200 мг в день в течение 3–4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50–100 мг/сут (по 1–3 табл. Андрокура 50 мг или по 0,5–1,5 табл. Андрокура100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 3 раза в день).Андрокур ДепоВ/м, медленно, глубоко в мышцу.Как и все масляные растворы Андрокур Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Передозировка

Андрокур, 10 мгВ исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура 10 мг не сообщалось.Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.Андрокур, 50 и 100 мгАндрокур ДепоИсследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Взаимодействия с другими препаратами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Особые указания при приеме

Лечение Андрокуром не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще нестабилизировавшуюся эндокринную систему.Во время лечения Андрокуром следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы.Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.При лечении Андрокуром больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.Перед назначением Андрокура пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.В период лечения Андрокуром необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата Андрокур Депо.

Таблетки Андрокур (Androcur) имеют 3 различные дозировки: в одной таблетке может содержаться 10 мг, 50 мг либо 100 мг ципротерона ацетата (микро 20). Обычно использованы такие вспомогательные соединения как: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, поливидон 25000, диоксид кремния, магния стеарат.

Андрокур Депо – это масляный раствор для внутримышечного (в/м) введения дозировкой 100 мг/мл, содержащий 100 мг ципротерона ацетата и 353 мг вспомогательного , а также 618 мг бензилбензоата.

Форма выпуска

Таблетки Андрокур 10 мг и 50 мг круглой формы, белого или желтоватого цвета, имеют риску с одной стороны и гравировку шестиугольник – с другой, отличаются выгравированными буквами внутри шестиугольника: «BW » и «BV » соответственно. Упакованы в блистеры по 10, 15 табл. или банки из темного стекла по 20, 50 табл., в одной упаковке может быть – 15, 20, 50 таблеток.
Таблетки Андрокур 100 мг капсуловидной формы белого или желтоватого цвета. С обеих сторон таблеток есть риски и буквы «LA »,а также с одной из сторон - шестиугольник. Они упакованы в блистеры по 10 табл., в одной пачке – 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиандрогенное и гестагенное влияние.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Андрокур (Androcur) – это гормональное антиандрогенное средство. Благодаря конкурентному вытеснению , находящихся в органах-мишенях происходит купирование симптомов характерных для андрогензависимых состояний, к примеру, избыточный рост волос на лице или теле при , андрогенная (облысение) и повышенная работа сальных желез при и . В основе механизма действия препарата лежит антигонадотропное действие активного ципротерона , что позволяет эффективно снизить концентрацию андрогенов и дополнительно обеспечивает терапевтический эффект. Изменения, вызванные терапией Андрокуром обратимы, восстановление происходит после прекращения приема препарата.

В комбинации с Диане-35 наблюдается подавление функционирования яичников.

Фармакокинетические данные Андрокур 10 мг

Ципротерон подлежит полному всасыванию после перорального приема таблеток внутрь, и абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Для достижения максимальной концентрации 75 нг/мл необходимо, чтобы прошло примерно 1,5 ч. Период полувыведения составляет: 0,8 ч для первой фазы и 2,3 дня для второй, при общем клиренсе из плазмы — 3,6 мл/мин на 1 кг. Метаболизируется ципротерон гидроксилированием и конъюгацией, основным метаболитом в кровотоке является 15β-гидроксипроизводное . Дальнейшая биотрансформация происходит в печени, а выведение метаболитов – вместе с и почками (соотношение 3:7), а в неизмененном виде – только вместе с желчью.

Из-за длительного периода полувыведения, ежедневный прием таблеток приводит к кумуляции и увеличению содержанию ципротерона в плазме в несколько раз.

Показания к применению

Для таблеток дозировки 10 мг

Препарат применяют у женщин при проявлениях андрогенизации средней тяжести, среди них:

гирсутизм ;
андрогенная алопеция ;
тяжелая и среднетяжелая форма угревой болезни , сопровождающаяся образованием узелков, воспалением, себореей , риском образования .

Для таблеток дозировки 50 мг и 100 мг

лечение распространенного неоперабельного или метастатического в целях подавления действия , включая антиандрогенную терапию неоперабельного вида рака предстательной железы ;
снижение выраженности гиперандрогении , возникающей на первых этапах терапии агонистами ГнРГ ( — гонадотропины рилизинг-фактора);
купирование «приливов » у пациентов с раком предстательной железы в период лечения агонистами ГнРГ либо после орхиэктомии ;
повышенное половое влечение у пациентов, имеющих сексуальные отклонения.

Показания к применению препарата Андрокур Депо

повышенное половое влечение у пациентов, имеющих сексуальные отклонения;
в комплексе с антиандрогенной терапией при неоперабельном виде карциномы предстательной железы .

Противопоказания

противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, а также в подростковый период (вплоть до полного завершения полового созревания);
при возникновении реакций гиперчувствительности на составляющие препарата;
пациентам с такими заболевания печени как: синдром Дабина-Джонсона , Ротора , новообразование или наличие в анамнезе данных об опухоли печени );
при идиопатической желтухе , или стойком зуде в период предыдущей беременности;
при серповидно-клеточной анемии ;
пациентам в состоянии тяжелой хронической ;
менингиома (включая наличие записи в анамнезе);
кахексия ;
тяжелые формы и осложнения (включая диабетическую ангиопатию );
пациентам с тромбоэмболией , артериальными и венозными тромбозами , тромбофлебитом глубоких вен , цереброваскулярными нарушениями (включая записи в анамнезе);
недостаточность лактазы или непереносимость лактозы , заболевание глюкозо-галактозной мальабсорбция .

Побочные действия

У пациенток, принимавших Андрокур могут возникнуть:

кровянистые выделения из влагалища, изменение массы тела и ухудшение настроения;
наиболее опасные побочные реакции — развитие новообразований в печени , которые в дальнейшем могут привести к внутрибрюшным кровотечениям , угрожающим жизни пациенток;
гипергликемия ;
депрессия , повышение или понижение либидо;
функциональные нарушения печени, возможна желтуха и гепатит ;
напряженные и болезненные молочные железы;
торможение овуляции или ановуляция (отсутствие – в результате невозможность зачатия);
неменструальные кровотечения или отсутствие подобных менструальным кровотечений.

У мужчин чаще всего наблюдается следующие нежелательные реакции:

снижение либидо, обратимое подавление процесса — сперматогенеза (восстанавливается спустя несколько месяцев после отмены препарата);
наиболее опасные побочные реакции — гепатотоксичность , развитие новообразований в печени , которые могут привести к внутрибрюшным кровотечениям или возникновению тромбоэмболических процессов ;
анемия ;
реакции гиперчувствительности;
депрессия и подавленное настроение, временно возникающее чувство беспокойства;
тромбозы и ;
обратимая гинекомастия , сопровождающаяся болезненностью и повышенной чувствительностью сосков.

При длительном применении Андрокура

может развиться , вызванный длительным дефицитом андрогенов ;
может развиться доброкачественная церебральная менингиома , при условии длительного приема препарата в течение нескольких лет в дозе ≥25 мг.

Инструкция на Андрокур (Способ и дозировка)

Таблетки при необходимости запивают небольшим количеством чистой воды. Если во время терапии наблюдаются признаки прогрессирования заболевания, то препарат отменяют.

Инструкция на Андрокур 10 мг в комплексе с Диане-35

Препаратом дополняют терапию в целях надежной контрацепции и профилактики нерегулярных кровотечений. Начинают терапию обоими препаратами с 1-го дня менструального цикла (менструального кровотечения), принимая по 1 таблетке Андрокур и Диане-35 в течение 15 дней. Затем в последующие 6 дней следует принимать только Диане-35 . Далее делают 7-дневный перерыв, во время которого у пациентки должно быть (в противном случае – лечение прерывают до исключения беременности). После этого вне зависимости закончилось менструальноподобное кровотечение , прием таблеток следует возобновить.

Пропуск приема таблеток Андрокур: обычно снижает терапевтический эффект и вызывает менструальноподобное кровотечение . Пропущенную таблетку принимать не нужно, чтобы не было двойной дозы, возобновить прием следует в обычное время приема вместе с Диане-35.

Продолжительность лечения отличается в зависимости от степени патологических признаков процесса андрогенизации . Комплексную терапию рекомендуется проводить на протяжение нескольких месяцев. Добиться терапевтического эффекта можно быстрее при акне и себорее нежели, чем при алопеции и гирсутизме . Когда наблюдается положительная динамика можно попробовать в дальнейшем принимать только Диане-35 .

Схема лечения препаратом Андрокур

Схема антиандрогенной терапии неоперабельного вида рака предстательной железы: принимают Андрокур длительно, по 2 таблетки дозировкой 50 мг или по 1 таблетке дозировкой 100 мг 2–3 раза в течение дня, то есть суточная доза составляет примерно 200–300 мг. Если наблюдается улучшение либо ремиссия, то терапию не рекомендуется прерывать либо сокращать дозировку.

При лечении агонистами ГнРГ в целях снижения изначального увеличенного уровня андрогенов : начальная суточная доза составляет — 200 мг (по 2 таблетки дозировкой 50 мг или по 1 таблетке дозировкой 100 мг 2 раза в течение дня). Обычно монотерапия длиться 5–7 дней, затем - в комплексе с агонистом ГнРГ Андрокур принимают по 200 мг в сутки на протяжении 3–4 недель.

Купирование «приливов» в период лечения агонистами ГнРГ либо после орхиэктомии : начальная суточная доза не должна превышать 50–100 мг (по 1–3 таблетки дозировкой 50 мг или по 0,5–1,5 таблетки дозировкой 100 мг в течение дня). В последующем — суточная доза может быть увеличена до 300 мг.

Для лечения повышенного полового влечения с сексуальными отклонениями необходимо принимать по 1 таблетке Андрокура дозировкой 50 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу по мере необходимости до 200–300 мг в сутки (кратковременно, а когда достигнут результат – пытаются постепенно снизить дозу до минимально эффективной поддерживающей – обычно до 50 мг/сут). Курс лечения длительный, по возможности – одновременно с психотерапией .

Способ применения и дозы Андрокур Депо

Так как раствор масляный, то его вводят в мышцу медленно и глубоко.

Антиандрогенное лечение при неоперабельном виде карциномы предстательной железы : вводят в/м 300 мг каждые 7 суток, не прерывая лечение даже при улучшении или наступлении ремиссии.

Для уменьшения полового влечения с сексуальными отклонениями: вводят в/м до 300-600 мг в/м через каждые 10–14 суток. Когда достигнут удовлетворительный результат лечения — рекомендовано сокращение дозы и постепенное увеличение интервалов между инъекциями.

могут ингибировать процесс метаболизма ципротерона , тогда как индукторы изофермента CYP 3A4 , например, ведут к снижению концентрации ципротерона в кровотоке.

У мужчин, больных хроническим и лечащихся от повышенного полового влечения высокими дозами препарата возможно снижение действенности терапии.

Применение в комбинации с ингибиторами ГМГ — Ко А — редуктазы (так называемыми – статинами ), метаболизирующимися также изоферментом CYP3A4 , повышается риск возникновении миопатии и рабдомиолиза .

Условия продажи

Необходимо иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Температурный режим — до +25 ° Цельсия.

Срок годности

При беременности и лактации

Применение препарата противопоказано, так как ципротерон в высоких дозах в период гормональночувствительной дифференциации половых органов приводит к возникновению признаков феминизации у предполагаемых плодов мужского пола. Однако, тератогенные эффекты отсутствуют на этапе органогенеза, вплоть до развития наружных органов половой системы.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата, где действующим веществом является ципротерон:

Андрокур Депо – заменитель бывает немецкого (Байер Фарма) и украинского производства (Дарница), которые выпускаются в качестве раствора для в/м введения.
Андрофарм – таблетки и раствор украинского производства.
Ципротерон-Тева — препарат в таблетках 0,005, произведенный «ТЕВА Фармацевтикал Индастриз», Нидерланды/Израиль, который достаточно сложно найти, средняя цена – 1900 руб. упаковка № 50.